ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS OU ANTICOLINÉRGICOS

            Foram os primeiros fármacos a demonstrar utilidade na terapêutica sintomática da doença de Parkinson. São drogas que se ligam a receptores colinérgicos muscarínicos (receptores muscarínicos), bloqueando assim a acção da acetilcolina endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam largo espectro de acção, inclusive acção sobre a íris e os músculos ciliares do olho, coração e vasos sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tonus da bexiga urinária, e sistema nervoso central. Estão a ser desenvolvidos antagonistas capazes de discriminar entre os vários subtipos de receptores muscarínicos, permitindo melhor controlo das acções periféricas e central, assim como do tremor e das distonias.

Como reacções adversas estão descritos:

            ·         Confusão mental;

            ·       Xerostomia;

            ·       Desorientação;

           ·       Alterações da memória;

·       Taquicardia, palpitações e hipotensão;

·       Obstipação;

·       Vómitos e náuseas;

·       Fraqueza muscular e cãibras;

·       Diminuição da sudação;

·       Pode surgir efeito inibitório da lactação.

 Estão contra-indicados:

·       Indivíduos com mais de 60 anos de idade;

·       Hipertrofia prostática ou outra situação que provoquem retenção urinária.

Interações:

           

• Amantadina que potencia os efeitos anticolinérgicos;
• Levodopa, Fenotiazinas e Haloperidol, que reduzem os efeitos terapêuticos anticolinérgicos; Digoxina.

Por apresentar tantos efeitos secundários e interações foram deixando de ser usados.

 

Exemplos:

Tri-hexifenidilo (Artane®), Benzatropina (Cogentin®) e Biperideno (Akineton®)

Bibliografia:


http://medicina.med.up.pt/farmacologia/pdf/Receptores_muscarinicos.pdf
http://www.google.pt/images?hl=pt-pt&q=bioquimica%20da%20doen%C3%A7a%20de%20parkinson&um=1&ie=UTF-8&source=og&sa=N&tab=wi&biw=1280&bih=558