quinta-feira, 25 de novembro de 2010

INIBIDORES SELECTIVOS DA MAO

         Os fármacos inibidores da MAO inibem a enzima monoamina oxidase (MAO), responsável por metabolizar monoaminas como a noradrenalina, dopamina e serotonina, aumentando assim a concentração sináptica destas e condicionando maior excitação dos neurónios que possuem receptores para estes mediadores. Os MAOs causam uma inibição que é irreversível e não-seletiva, pelo que bloqueiam a acção dos dois subtipos da enzima (MAO-A e MAO-B). Esta característica confere-lhes uma longa duração de acção, mas está também relacionada com os seus efeitos adversos, uma vez que a inibição não-selectiva (e irreversível) leva à acumulação e consequente toxicidade de vários dos subtratos da MAO, sobretudo a serotonina. Por este motivo, é muitas vezes necessária a instituição de uma dieta alimentar específica para reduzir o consumo de substratos da enzima. Com base em observações clínicas, o aumento da quantidade de mediadores na fenda sináptica está relacionado com a melhoria de sintomas depressivos, embora o mecanismo subjacente não seja perfeitamente claro. A resposta parece residir nas alterações no número e afinidade dos receptores, devidas ao aumento da concentração de mediadores, o que explica também a demora (mais de uma semana) entre o início da terapêutica e a manifestação dos efeitos.

·       Constituem fármacos inibidores selectivos e irreversíveis da enzima monoaminoxidase B;

·       Ao inibir a metabolização da dopamina, permitem prolongar o período durante o qual a dopamina permanece na fenda sináptica, aumentando a probabilidade de esta interagir com os receptores dopaminérgicos;

·       Apresentam efeitos terapêuticos caracterizados por alívio sintomático fraco, quer em monoterapia, quer como adjuvante;




Cuidados a ter com a sua administração:

·       Não comer alimentos que são envelhecidos ou fermentação para realçar seu sabor, como queijo ou vagens de feijão, extractos de levedura fava ou carne de vaca, frango ou peixe fumado ou em conserva embutido fermentado (mortadela, calabresa, salame e salsicha verão) ou chucrute outras carnes fermentados ou qualquer fruta madura. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico para obter uma lista desses alimentos e bebidas.
·       Não tomar qualquer medicação ou suplemento alimentar sem consultar o seu médico ou farmacêutico.
·       Depois de parar de usar este medicamento, deve continuar a seguir as regras de segurança sobre produtos alimentares, bebidas e qualquer outra medicação por pelo menos 2 semanas


São normalmente utilizados no início da terapêutica ou para no alívio dos seguintes sintomas:



·       Tremor;


·       Deterioração de fim de dose;


·       Efeitos on-off ligeiros;


·       Estes fármacos permitem reduzir a dose de L-Dopa administrada em 50%;


Reacções Adversas:

·       Podem provocar insónia. Como tal devem ser administrados ao pequeno-almoço e ao almoço;

·       Podem exacerbar as discinésias ou os sintomas psicóticos pré-existentes resultantes da administração de L-Dopa. Como tal, pode ser necessário reduzir a dose de L-Dopa em determinados casos;

·       São os primeiros fármacos a ser retirados da estratégia terapêutica, quando surgem complicações motoras;

·       Apresentam risco de desenvolver síndroma da serotonina quando co-administrados com antidepressores tricíclicos ou SSRIs.


Estão contra-indicados em indivíduos com:

·       Úlcera duodenal e gástrica;

·       Hipertensão descontrolada;

·       Angina do peito;

·       Psicose;
·       Gravidez;
  • Aleitamento
Exemplos:
Selegilina (Eldepryl®) e Rasagilina (Azilect®)

Bibliografia:

http://www.google.pt/images?hl=pt-pt&q=bioquimica%20da%20doen%C3%A7a%20de%20parkinson&um=1&ie=UTF-8&source=og&sa=N&tab=wi&biw=1280&bih=558 




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